個股：健亞新藥有望破解奎寧心律不整問題，將向美FDA提出pre-IND會議申請
2020/06/03 14:05 財訊快報／記者何美如報導
美國總統川普大力吹捧、曾視為抗疫解藥的氯奎（CQ）與羥氯奎（HCQ），因引發嚴重的心律不整，世界衛生組織已暫時中止此跨國臨床試驗。健亞(4130)表示，與轉投資華宇藥品(6621)共同開發治療的紅斑性狼瘡與慢性風濕性關節炎新藥GV17，主成份為HCQ的S-form右旋光學異構物，在臨床前試驗證實具有血中濃度波動小、藥效佳以及安全性高等優點，可視為HCQ 2.0進階版，目前已完成相關專利之申請，並向美國FDA提出pre-IND會議申請。
健亞表示，使用HCQ治療之隨機分派雙盲安慰劑對照組臨床試驗，其針對收案病人的標準，特別是輕中度、未住院且排除有心血管疾病之COVID-19高風險族群或確診病人，目前仍然有超過五十個臨床試驗在世界各地進行中，除了歐洲藥物管理局5月29日新聞稿提到的RECOVERY試驗外、英國牛津大學的40000人COPCOV試驗以及美國NIAID主導的2000人臨床試驗等皆持續進行，相關結果將在未來陸續出爐，屆時方能正確的得知HCQ對廣大「非住院」的COVID-19高風險族群或確診之無症狀或輕中度症狀患者是否有療效與相關安全的條件。
就心臟來說，心肌的收縮舒張乃是經過內外離子電位差去極化及再極化作用而完成。HCQ及CQ這類藥物會阻斷hERG基因控制的鉀離子通道，使心肌細胞活動電位持續的時間（QTc）延長（QTc prolongation），擾亂心臟正常的收放電活動，從而導致潛在的惡性心律不整。臨床數據顯示，QT波段離散性（QT dispersion），可作為狼瘡患者心臟受傷害的重要指標，因此若能提供對心律影響較小的進階版羥氯奎應是狼瘡患者的重大福音與優先選擇。
健亞表示，開發中的治療紅斑性狼瘡與慢性風濕性關節炎新藥GV17，其主成份為HCQ的S-form右旋光學異構物。不論是國際研究或健亞完成的臨床前藥理試驗、藥物動力學以及狼瘡小鼠的存活率與皮膚病變等試驗，均證實GV17較之市售產品（HCQ）或R-form HCQ (R-HCQ)具有血中濃度波動小、藥效佳以及安全性高等優點。
近日HCQ/ CQ引發心臟問題的諸多報導，但HCQ/CQ對COVID-19又具有潛在療效的前提下，今年4月16日意大利及英國的科學家在國際期刊「Molecules」聯合提出HCQ/CQ之光學異構物可能有助於改善對心臟的安全性之觀點與理論基礎。
健亞董事長陳正說，此想法與我們不謀而合！我們早在四年前就開始了GV17的計畫。健亞今年5月間完成了hERG離子通道試驗，試驗結果顯示，GV17對鉀離子通道有較低的阻隔性，其安全性為CQ的11倍、HCQ和R-HCQ的2.5倍以上。我們合理推論GV17造成QTc 延長而引起心律不整的機率較低，其對心臟的安全性可以期待。
陳正強調，這個結果符合我們預期，並確立加速開發GV17的動力。GV17可視為HCQ 2.0進階版，目前已完成相關專利之申請，並向美國FDA提出pre-IND會議申請，以規劃臨床試驗等具體開發策略。